中文名稱(chēng):*
 

　　英文名稱(chēng):Albendazole
 

　　中文同義詞:   *原料;*原料粉;*/阿苯噠唑/丙硫咪唑/;[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;丙硫咪唑;*;阿苯噠唑;*
 

　　CAS:54965-21-8
 

　　包裝信息：25kg
 

　　分子式:   C12H15N3O2S
 

　　分子量:   265.33
 

　　EINECS號(hào):259-414-7
 

　　儲(chǔ)存條件 0-6°C
 

　　化學(xué)性質(zhì):白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。熔點(diǎn)207-211℃(分解)。微溶于有機(jī)溶劑，不溶于水。大白鼠經(jīng)口LD502.4g/kg；綿羊經(jīng)口LD50100mg/kg。
 

　　溶解性    在丙酮或氯f(wàn)ang中微溶，不溶于水，微溶于熱*，可溶于甲醇、乙醇、乙酸等。
 

　　主要用途:本品僅用于科學(xué)實(shí)驗(yàn)
 

　　主要用途:
 

　　用途      作為驅(qū)蟲(chóng)藥，對(duì)動(dòng)物腸胃線(xiàn)蟲(chóng)合肝臟吸蟲(chóng)均有效?？苫煊陲暳鲜褂?。
 

　　用途      高效廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥，系苯并咪唑類(lèi)藥物中驅(qū)蟲(chóng)譜較廣、殺蟲(chóng)作用zui強(qiáng)的一種。適用于驅(qū)除蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)，治療各種類(lèi)型的囊蟲(chóng)病，也可用于家畜的驅(qū)蟲(chóng)。
 

　　用途      用于防治白菜霜霉病、水稻稻瘟病、煙草bai粉病、炭疽病等
 

　　用途      廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥。可用于驅(qū)除蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)等。
 

　　用途      該品為高效、廣譜驅(qū)蟲(chóng)新藥，對(duì)肝片吸蟲(chóng),絳蟲(chóng)，肺和胃腸道線(xiàn)蟲(chóng)均有顯著藥效。為苯并咪唑類(lèi)藥物中作用zui強(qiáng)的一種，是目前防治畜禽寄生蟲(chóng)病的首xuan藥物。該品對(duì)牛、羊肝片吸蟲(chóng)成蟲(chóng)和幼蟲(chóng)，大片吸蟲(chóng)均有效，減蟲(chóng)率可達(dá)90-*。近年來(lái)，發(fā)現(xiàn)該品對(duì)牛囊尾蚴亦有很強(qiáng)的作用，治療后囊尾蚴減少，病灶消失。此外，該品還可用于預(yù)防寄生蟲(chóng)的感染，因此對(duì)于促進(jìn)綿羊生長(zhǎng)的增加羊毛產(chǎn)量，均可收到較好的效果。
 

　　用途      高效廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥。它可阻斷蟲(chóng)體對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的吸收，導(dǎo)致蟲(chóng)體糖原耗竭，致使寄生蟲(chóng)無(wú)法生存和繁殖。用于治療蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)等引起的單一或混合感
 

　　用途      結(jié)合微管蛋白并抑制微管的聚合。
 

　　用途      一種苯并咪唑類(lèi)廣譜抗寄生蟲(chóng)劑。
 

　　產(chǎn)品描述
 

　　*由史克比切姆公司(葛蘭素史克的前身)研制開(kāi)發(fā)，是一種廣譜噻苯達(dá)唑類(lèi)驅(qū)腸蟲(chóng)藥，人用和獸用均可，能抑制蟲(chóng)體的生長(zhǎng)和繁殖，通過(guò)抑制蟲(chóng)體腸道或吸收細(xì)胞中的蛋白質(zhì)，從而導(dǎo)致蟲(chóng)體無(wú)法攝取賴(lài)以生存的糖份，使蟲(chóng)體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲(chóng)體無(wú)法生存和繁殖，終蟲(chóng)體因能源耗竭而逐漸死亡。*具有*殺死鉤蟲(chóng)卵和鞭蟲(chóng)卵及部分殺死蛔蟲(chóng)卵的作用,也可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線(xiàn)蟲(chóng)外，對(duì)絳蟲(chóng)及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。適用于治療包蟲(chóng)(包蟲(chóng)病)和因豬肉中的條蟲(chóng)引起的神經(jīng)系統(tǒng)感染(囊蟲(chóng)病)，亦用于治療鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、旋毛線(xiàn)蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)和糞類(lèi)圓線(xiàn)蟲(chóng)病。
 

　　日常生活中常見(jiàn)的*藥品又稱(chēng)為丙硫咪唑、*、*、丙巰咪唑、丙硫丙咪唑、阿苯唑、*、*、*、*、丙硫苯咪胺酯、丙硫多菌靈懸浮劑
 

　　藥效學(xué)
 

　　*是苯并咪唑類(lèi)衍生物，進(jìn)入體內(nèi)迅速代謝為亞砜，砜醇和2-胺砜醇。對(duì)腸道線(xiàn)蟲(chóng)選擇性及不可逆性地抑制其葡萄糖攝取，使蟲(chóng)體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡素酸還原酶，而阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，引起蟲(chóng)體死亡。
 

　　與*相似，通過(guò)引起蟲(chóng)體腸細(xì)胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞，致使高爾基器內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，蟲(chóng)體死亡。
 

　　本品有*殺死鉤蟲(chóng)卵、蛔蟲(chóng)卵、蟯蟲(chóng)卵、旋毛線(xiàn)蟲(chóng)卵、絳蟲(chóng)卵和囊蟲(chóng)病鞭蟲(chóng)卵以及部分殺死蛔蟲(chóng)卵的作用。
 

　　生產(chǎn)方法
 

　　(1)2-乙酰胺基-4-氯硝基苯為起始原料，與丙硫醇反應(yīng)得2-氨基-4-丙硫基硝基苯，經(jīng)鈀炭還原制得-2氨基-4-丙硫基苯胺。然后，與氰胺基甲酸甲酯環(huán)合，得*。
 

　　(2)以鄰硝基苯胺為起始原料，與硫氰酸鈉反應(yīng)，制得2-硝基-4-硫氰基苯胺，然后與溴丙烷反應(yīng)得2-硝基-4-丙硫基苯胺，經(jīng)硫化鈉還原成2-氨基-4-丙硫基苯胺，不分離，直接與氰胺基甲酸甲酯環(huán)合得*?？偸章?0%。
 

　　(3)以多菌靈為原料，與硫化氰酸鈉反應(yīng)得氰基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，收率90%。然后進(jìn)行還原反應(yīng)，不分離，直接與溴丙烷縮合即得，收率94%?；蛘邔⒍嗑`與氰磺酸反應(yīng)制得5-磺酰氯-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，收率93%。接著用鐵粉(鋅粉)還原成2-巰基-2苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯，然后與溴丙烷反應(yīng)，即得。
 

　　生產(chǎn)方法
 

　　方法1：硫化鈉溶于95%乙醇中，在50℃下加入2-硝基-4-硫氰酸酯基苯胺。在60℃下攪拌，冷卻到40℃，一次性加入溴丙烷。于40℃反應(yīng)后再升至60℃反應(yīng)。加入硫化鈉，在80℃下反應(yīng)。減壓蒸出乙醇，加入水。冷卻，用氯f(wàn)ang提取。提取液水洗，干燥，加入S-甲基-N，N-二(甲氧羰基)異硫脲和冰醋酸，回流。蒸出氯f(wàn)ang，加入甲醇。冷卻，抽濾，用甲醇洗滌，干燥，得*粗品。
 

　　方法2：在攪拌和冰浴冷卻下，往氯huang酸中緩慢加入多菌靈，保持內(nèi)溫15～20℃。加畢在40℃下攪拌。在0℃以下，把反應(yīng)液緩慢滴到95%乙醇中。濾集沉淀，以少量乙醇洗，干燥，得氯磺化產(chǎn)物，收率90。8%。把該氯磺化產(chǎn)物加到甲酸、水和40%氫xiu酸的溶液中，再加金屬鋁粉。在35～40℃下攪拌，再在60～65℃下反應(yīng)。冷卻后過(guò)濾，濾液用40%氫氧化鈉調(diào)至Ph值3。濾集沉淀，洗滌，干燥，得巰基化物，收率82.5%。將該巰基化物加到氫氧化鈉水溶液中，活性炭脫色。加入溴化四丁基銨，再加入溴丙烷的甲醇溶液，在35～40℃下反應(yīng)。冷卻，濾集沉淀，洗至中性，干燥，得白色結(jié)晶的*，收率87.5%，熔點(diǎn)207～209℃。
 

　　多菌靈在冰乙酸存在下，和硫氰酸鈉反應(yīng)，引入硫氰基后，再用硫化鈉還原后和溴丙烷反應(yīng)，也得*。
 

　　*可用下列方法精制：粗*(以干品計(jì))和85%工業(yè)甲酸(1：3.5)一起攪拌升至60℃，待粗品*溶解后，依次加入連二硫酸鈉、活性炭和EDTA。繼續(xù)攪拌升溫至80℃保溫。抽濾，濾液傾入去離子水中，在攪拌下用18%～20%氨水中和至Ph值6.5。抽濾，干燥，得白色產(chǎn)品，熔點(diǎn)206～212℃，精制收率93%～94%。
 

　　生產(chǎn)方法
 

　　(1)以2-乙酰氨基-4-氯硝基苯為原料。將2-乙酰氨基-4-氯硝基苯與丙硫醇反應(yīng)生成2-氨基-4-丙硫基苯胺，然后在鈀-碳催化下加氫還原得2-氨基-4-丙硫基苯胺。后與氰胺基甲酸甲酯環(huán)合得*。
 

　　(2)以鄰硝基苯胺為原料。鄰硝基苯胺先與硫氰酸鈉在通氯情況下反應(yīng)生成2-硝基-4-硫氰基苯胺，然后與溴丙烷反應(yīng)生成2-硝基-4-丙硫基苯胺，經(jīng)硫化鈉還原成2-氨基-4-丙硫基苯胺，后與氰胺基甲酸甲酯環(huán)合成*，總收率60%。